Sitravatinib

Sitravatinib(MGCD-0516)是一种选择性激酶抑制剂,可有效抑制受体酪氨酸激酶(RTKs),其中包括RET,TAM家族受体(TYRO3、Axl、MER)和split家族受体(VEGFR2、KIT)。

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科学机理

RET, CHR4q12, CBL, Trk及DDR受体络氨酸激酶是细胞生长,存活,及转移信号通路中的关键调控因子。在多种癌症中,RET, CHR4q12, CBL, Trk及DDR存在过表达或基因变异,这种调控失常作为肿瘤驱动因素促进癌症的发生及进展。总而言之,sitravatinib通过靶向上述络氨酸激酶基因突变,为多种癌症适应症提供了临床开发机遇。在肺腺癌的一个亚组中,RET基因突变及基因重排被发现作为肿瘤驱动因子,且独立于其他已知的肿瘤驱动基因突变。Trk家族在多种癌症中也被发现存在基因异常,包括在肺腺癌和其他实体瘤中出现的基因重排。另外,肺癌中也存在激活的包括DDR在内的肿瘤驱动基因突变。

Sitravatinib与替雷利珠单抗联合使用

替雷利珠单抗(BGB-A317)是一种在研的人源性单克隆抗体,它属于一类被称为免疫检查点抑制剂的肿瘤免疫药物。我们正在进行针对Sitravatinib与tislelizumab联合治疗实体瘤的中国和澳大利亚多中心1期临床试验。

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