Pamiparib

Pamiparib(BGB-290)是一款在研PARP1和PARP2 小分子抑制剂,目前在中国开展pamiparib作为单药治疗铂敏感卵巢癌维持疗法和BRCA胚系突变卵巢癌的关键临床试验。目前,我们正在就pamiparib作为单药和与替雷利珠单抗联合治疗多种实体恶性肿瘤进行全球临床开发。

欲了解更多临床试验信息,请访问CLINICALTRIALS.GOV

PARP的作用

PARP1和PARP2作为靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase)参与DNA复制和转录调节,并在相应DNA受损的细胞生存中发挥关键作用。PARP1和PARP2能够捕获DNA的受损位点,并在DNA的修复过程中调节多种蛋白。PARPs抑制可以组织常见的单链DNA断裂。常见单链DNA断裂可能在复制过程中导致双链断裂。普通细胞中的双链DNA断裂被同源重组所修复,并且正常细胞对于PARP抑制相对耐受。

PARP联合疗法

PARP蛋白是DNA修复通路中的关键因子,特别是在碱基切除修复中,其对于由一些化学治疗剂和辐射引起的DNA损伤的修复是至关重要的。据推测,PARP抑制剂能增强DNA-烷化剂,如铂化合物、替莫唑胺和电离辐射的细胞毒性,并且可以与这些药剂联合用于治疗各种癌症。 PARP抑制剂也被认为可以和免疫检查点抑制剂联合,部分原因是PARP抑制剂阻断DNA修复,肿瘤细胞会获得突变负担。

与替雷利珠单抗联合

替雷利珠单抗(BGB-A317)是一种在研的人源性单克隆抗体,它属于一类被称为免疫检查点抑制剂的肿瘤免疫药物。

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